27.11.2017

Клиническая фармакокинетика оригинального дипептидного анксиолитика ГБ-115

В.П. Жердев, Г.Б. Колыванов, А.А.  Литвин и др.

Резюме. На здоровых добровольцах проведено фармакокинетическое исследование нового оригинального дипептидного анксиолитика ГБ-115, разработанного на основе эндогенного тетрапептида холецистокинина. ГБ-115 назначали в виде таблеток при однократном применении возрастающих доз 1, 3, 7, 11 и 15 мг. Установлено, что в зависимости от дозы ГБ-115 определялся в плазме крови всех добровольцев в течение 2–6 ч после приёма лекарственного средства. ГБ-115 быстро всасывался в системный кровоток из желудочно-кишечного тракта добровольцев, величины Сmax/AUC0-T для доз 3–15 мг в среднем составляли 0,482–0,552 ч–1. ГБ-115 хорошо распределялся в тканях и жидких средах организма и достаточно быстро выводился из плазмы крови. Среднее значение периода полувыведения препарата изменялось в диапазоне 0,6–1,0 ч. Величины Сmax в среднем изменялись от 7,29±2,83 нг/мл (доза 1 мг) до 44,02±13,23 нг/мл (доза 15 мг). Величина кажущегося объёма распределения ГБ-115 после приёма в дозах 1–15 мг составляла в среднем 2,47 л/кг. На основании полученных результатов, можно говорить о том, что при возрастании дозы ГБ-115 с 1 до 15 мг происходит прямо пропорциональное увеличение дозозависимых фармакокинетических параметров, что указывает на линейный характер фармакокинетики ГБ-115 в изученном диапазоне доз.

Фармакокинетика и фармакодинамика. – 2017. - №1. – С. 52-56.